هناك العديد من العوامل التي تؤثر على تأثير المستحضر ، مثل جودة الدواء الأصلي ، ومكونات المواد المضافة ، وتكنولوجيا المعالجة وجرعة التحضير ، وما إلى ذلك. مثال ، من تأثير جودة الدواء الأصلي على تأثير المستحضر يتم تحليله من حيث المحتوى والنقاء وما إلى ذلك ، من أجل الإجابة على أسئلة المستخدمين حول التأثيرات المختلفة للمنتجات من مختلف الصانعين.
Pyraclostrobin هو مبيد فطري ميثوكسي أكريلات تم تطويره بواسطة BASF في ألمانيا. يفضله المستخدمون بسبب طيفه الواسع وكفاءته العالية وسلامته ورعايته الصحية وزيادة إنتاجه. لقد تطور ليصبح ثالث أكبر مبيد للفطريات في العالم. كما تم توسيع سوق التطبيقات المحلية من المحاصيل النقدية إلى المحاصيل الحقلية ، ولا يزال الاستخدام ينمو بسرعة.
بادئ ذي بدء ، دعونا نفهم مفهوم "الكريستال". تتأثر المواد الكيميائية في الحالة المذابة بعوامل مختلفة أثناء التبلور ، وستتغير طرق الترابط داخل الجزيء أو بين الجزيئات ، مما يؤدي إلى ترتيبات مختلفة من الجزيئات أو الذرات في الفضاء الشبكي ، مما يؤدي إلى تكوين هياكل بلورية مختلفة ، والتي تسمى الأشكال البلورية. قد يكون للأشكال البلورية المختلفة لنفس الدواء اختلافات كبيرة في قابلية الذوبان ، ونقطة الانصهار ، ومعدل الذوبان ، وما إلى ذلك ، خاصة بالنسبة لبعض الأدوية غير القابلة للذوبان ، فإن الشكل البلوري له تأثير كبير على فعالية الدواء.
محتوى ونقاوة الدواء الأصلي لهما أكبر تأثير على تأثير المستحضر. تحتوي المحتويات المختلفة للدواء الأصلي على شوائب مختلفة ، مما سيؤثر على سلامة المستحضر. ومع ذلك ، فإن محتوى البيراكلوستروبين التقني المتاح حاليًا في السوق هو في الغالب حوالي 98 بالمائة ، والمحتوى لا يختلف كثيرًا. علاوة على ذلك ، عند معالجة المستحضر ، يتم تحويله وتغذيته وفقًا للنسبة المئوية. لذلك ، فإن المحتوى الحالي للتأثيرات التقنية للبيراكلوستروبين يكون له تأثير أقل.
لا يمكن تجاهل تأثير نقاء الدواء الأصلي على المستحضر. من المعروف أن منتجات التفاعلات الكيميائية العضوية غالبًا ما تكون متعددة المكونات ، خاصة خليط الأيزومرات. تتمثل إحدى الصعوبات في عملية إنتاج مبيدات الآفات الكيميائية العضوية في إمكانية استخلاص المكونات الأكثر نشاطًا من المركبات المعقدة بنسبة أعلى ، أي لتحسين نقاء الدواء الأصلي ، والذي يرتبط أيضًا ارتباطًا مباشرًا بتأثير الاستخدام من التحضير.
وفقًا لمقالة براءة الاختراع لشكل الكريستال البيراكلوستروبين المقدم من BASF في 19 يونيو 2006 ، يمكن ملاحظة ما يلي: يمكن تقسيم عقار البيراكلوستروبين النشط إلى شكل غير متبلور وشكل بلوري ، والشكل البلوري للبيراكلوستروبين أبيض أو بيج فاتح بلوري عديم الرائحة ، قابل للذوبان في الأسيتون ، أسيتات الإيثيل ، التولوين ، ثنائي كلورو الميثان ، سيكلوهكسانون ، الأسيتونتريل ، قابل للذوبان في الميثانول ، الإيثانول ، الأيزوبروبانول ، ن-بيوتانول ، ن-أوكتانول والمذيبات العضوية الأخرى ، قابل للذوبان بشكل طفيف في الهيبتان ، غير قابل للذوبان في الماء (1.9 ملغ / ل ، 20 درجة). يكشف منشور براءات الاختراع الصيني رقم CN101203136B أيضًا عن أربعة أشكال بلورية من البيراكلوستروبين: النموذج الأول ، النموذج الثاني ، النموذج الثالث والنموذج الرابع ، حيث يكون النموذج الرابع هو الشكل الصلب الأكثر استقرارًا.
إن تأثير التركيب البلوري على تأثير البيراكلوستروبين يرجع أولاً إلى أن العقار النشط لبيراكلوستروبين صلب ، والمواد الصلبة فقط هي التي تشارك في اختلاف التركيب البلوري ؛ ثانيًا ، التوافر البيولوجي للبيراكلوستروبين بأشكال بلورية مختلفة ينعكس تأثير الدرجة في الغالب في معدل انحلال المكون النشط. بمجرد إذابة البيراكلوستروبين تمامًا ، لن يكون الاختلاف في الشكل البلوري موجودًا.
عند صنع شكل جرعة معلق ، فإن الأشكال الكريستالية المختلفة للبيراكلوستروبين لها مقاومة طحن مختلفة ومتطلبات درجة حرارة وصعوبة معالجة. بمجرد إذابة البيراكلوستروبين ، على سبيل المثال ، يتم تحضيره في مركز قابل للاستحلاب أو مستحضرات أخرى في حالة مذابة تمامًا ، لن يكون تأثير الشكل البلوري للبيراكلوستروبين على المستحضر موجودًا. لذلك ، فقط عندما يتم استخدام البيراكلوستروبين لمعالجة المعلق ، فإن نقاء البيراكلوستروبين ، أي مشكلة البنية البلورية تكون متورطة.
ينعكس تأثير التركيب البلوري على تأثير البيراكلوستروبين أيضًا في صعوبة المعالجة. نظرًا لأن الأشكال البلورية المختلفة للعقار الأصلي لها صلابة ونقطة انصهار مختلفة ، فإن المقاومة المتولدة أثناء عملية الطحن مختلفة أيضًا. على سبيل المثال ، يتم تحضير الشكل البلوري I بإذابة البيراكلوستروبين بعد التبريد البطيء ، ونطاق درجة الانصهار 55-56 درجة ؛ الشكل البلوري II عبارة عن بيراكلوستروبين مذاب في مذيب عضوي أو مذيب مختلط ، ثم يتطاير ويبرد ويتم تحضيره عن طريق بدء طريقة التبلور ، ونطاق درجة انصهاره هو 57-58 درجة ؛ يتم الحصول على الشكل البلوري III عن طريق بلورة ذوبان البيراكلوستروبين في درجة حرارة الغرفة ، ونطاق نقطة الانصهار 59-60 درجة ؛ الشكل البلوري الرابع عبارة عن بيراكلوستروبين يتم إذابة ستروستروبين في مذيب عضوي أو مذيب مختلط ، ثم يتم تحريضه على التبلور. نطاق درجة الانصهار 62-72 درجة ، ودرجة الحرارة المثلى 65-67 درجة. لذلك ، عند معالجة مستحضرات البيراكلوستروبين ، إذا تم اختيار أشكال بلورية مختلفة من الدواء الأصلي ، فسيكون هناك فرق كبير في التأثير بينهما. لهذا السبب ، تقدمت BASF بطلب للحصول على براءة اختراع بلورية بعد 11 عامًا من التقدم بطلب للحصول على براءة اختراع مركبة.
تشرح هذه المقالة من جانب الشكل البلوري للدواء الأصلي سبب وجود اختلافات في تأثيرات نفس محتوى المكونات والشركات المصنعة المختلفة. الجودة هي دائمًا حياة المنتج ، والمواد التقنية عالية الجودة فقط هي التي تضمن أن الاستعدادات يمكن أن تلعب دورًا كاملاً. من المعتقد أنه مع التحسين المستمر لجودة منتجات البيراكلوستروبين التقنية في المستقبل ، فإن التغلب على عنق الزجاجة في عملية التنقية سيساعد الاستعدادات لتوسيع نطاق استخدام المحاصيل. في الوقت نفسه ، يمكنه أيضًا إطالة دورة حياة المنتج نفسه.
